2024年11月21日，圣域生物自主研发的创新药物——SYN818片Ⅰ期临床试验组长单位启动会，在复旦大学附属肿瘤医院成功举办。这标志着“评价SYN818片在晚期恶性肿瘤患者中的安全性、耐受性、药代动力学特征和初步疗效的Ⅰ期临床研究”正式迈入临床试验阶段。

关于SYN818片

SYN818片是由圣域生物自主研发的拥有完全自主知识产权的小分子化合物，是一种新型强效、高选择性的抑制剂药物。该药物通过精准靶向DNA聚合酶θ（Polθ），有效抑制肿瘤细胞的DNA损伤修复，从而有选择性的杀死肿瘤细胞，为肿瘤患者带来新的治疗希望。

临床前研究显示，SYN818能够高效抑制Polθ蛋白活性，阻断MMEJ修复通路，与同源重组缺陷（HRD）存在联合致死效果，从而发挥抗肿瘤作用。同时，SYN818在体内外研究中表现出与PARPi的显著联合增效作用。SYN818临床前研究表现出强效的抗肿瘤活性、优异的药代动力学性质。此外，安全性和毒理实验显示SYN818具有良好的安全性，未观察到显著的血液毒性。作为一个Polθ抑制剂，SYN818不仅对HRD肿瘤细胞具有单独成药的潜力，还具有与PARP抑制剂、放化疗、抗体偶联药物等联合用于多种肿瘤治疗的潜质，有望降低现有治疗方案的临床毒性、克服耐药，具有广阔的临床应用前景。