10月25日，由圣域生物自主研发的新一代PARG抑制剂SYN608的临床前研究结果在第36届国际分子靶标与癌症治疗大会（EORTC-NCI-AACR，以下简称ENA大会）上发布。

圣域生物联合创始人& CEO刘颂博士表示：“此次展示的临床前数据是我们深耕合成致死领域的又一重要产品成果。PARG作为DNA损伤修复通路中的重要靶点，其抑制剂具有单独成药并且超越现有PARP抑制剂适应症的潜力。圣域生物创始人俞晓春教授在DNA损伤修复领域有长期的研究积累，对探索核糖水解酶家族的生物学功能以及研发靶向的抗肿瘤药物，做出了里程碑的贡献。早在2019年，俞晓春教授实验室筛选和测试出首个具有体内活性的PARG抑制剂COH34，为阐明PARG在DNA损伤修复中的作用机制提供了充分的证据，引领了针对PARG的小分子新药研发。圣域生物团队针对该靶点做了大量的原创性研究，充分评估了新一代的PARG抑制剂SYN608，在临床前的体外体内活性、安全性和成药性等多个维度全面优于目前进入临床Ⅰ期的对照化合物，体现出Best-in-class特征，具有广阔的开发前景。” 

 △ 参会现场照片

ENA大会壁报详情如下： 

• 标题：具有优异抗肿瘤活性的新型PARG抑制剂SYN608(Preclinical Candidate SYN608 - a Novel PARG Inhibitor with Excellent Anti-tumor Activity)

• 摘要编号：355

• 分会场：DNA损伤修复调节 DNA Repair Modulation (e.g. PARP, CHK, ATR, ATM) 

• 展示时间：2024年10月25日全天

• 结论：SYN608在具有同源重组修复缺陷（HRD）、碱基切除修复缺陷（BER）以及其它原创的生物标志物的实体瘤模型中表现出显著的抑制活性。该抑制剂的差异化能力主要体现为：卓越的单药活性和选择性，在PARP抑制剂不敏感模型和非HRD肿瘤模型中优越的体内疗效，避免了现有临床化合物的心脏毒性风险和整体具有更好的安全性。SYN608的IND支持性研究正在紧锣密鼓地进行中，将用于计划中的中美IND双报。